Bu, ilacın vücutta depolanma sürecidir ve ilaç süreçleri arasındaki ilişkiyi inceler.emilim (A), dağılım (D), metabolizma (M), atılım (E)ve zaman. Bu, bu süreçleri niceliksel olarak tanımlamak ve tahmin etmek için çeşitli parametreleri tanıtmamızı gerektirir. (Yeni ilaç araştırma ve geliştirmede ön saflarda savaşan bir asker olarak bu parçaları ezberlemek daha güvenilirdir, sadece bu parametreleri anlayarak, şirketin çeşitli proje toplantılarına katıldığınızda uykunuz gelmez, yine de liderlerin ağzından çıkan o İngilizce kelimeleri kontrol etmek için çok çalışırsınız······).
Emilim sürecine ilişkin parametreler (A)
Eğri altındaki alan (AUC): Kandaki ilaç konsantrasyonu-zaman eğrisinin altındaki alan, dolaşıma emilen ilacın göreceli miktarını yansıtır. (Teorik olarak t0'dan t∞'a kadar ilaç-zaman eğrisinin altındaki alandır).
Pik zaman Tmaks:Doruk konsantrasyona ulaşma süresi, ilacın terapötik etkisini ne kadar hızlı veya yavaş göstereceğini veya advers reaksiyonlar üreteceğini belirler.
Tepe konsantrasyonu Cmaks:İlacın vücuttaki en yüksek konsantrasyonu, ilacın terapötik etkisini gösterip göstermediğini veya advers reaksiyonlar üretip üretmediğini belirler.
Maksimum tolere edilen konsantrasyon (MTC):Test hayvanlarında ciddi zehirlenmelere neden olabilecek en yüksek konsantrasyon, ancak hepsi belirli bir süre içinde herhangi bir ölüm olmadan hayatta kalıyor.
Minimum etkili konsantrasyon (MEC):Sadece bir etkiye neden olabilecek ilacın minimum konsantrasyonu.
Biyoyararlanım (F):Mutlak biyoyararlanım ve bağıl biyoyararlanım da dahil olmak üzere,-damar içi olmayan enjeksiyon yollarından kan dolaşımına giren ilacın hızı ve miktarı.
Pik konsantrasyonu, pik zamanı ve eğri altındaki alan, biyoyararlanım ve biyoeşdeğerliğin belirlenmesinde önemli parametrelerdir.
Dağıtım sürecine ilişkin parametreler (D)
Görünür dağılım hacmi (Vd):Kan plazması ve doku ilaç dağılımının dengeye ulaştığı bu sırada ilacın kandaki ilaç konsantrasyonuna göre vücutta dağılması için gereken vücut sıvısının hacmini ifade eder. Bunun yalnızca teorik bir kavram olduğunu unutmayın. Vd hayali bir hacimdir ve fizyolojik hacmi temsil etmez. Dozajın başlangıçtaki kan ilacı konsantrasyonuna (Co) oranını temsil eder, birim: L/kg, genellikle 0,04-20L/kg arasındadır.
Önemi:İlacın dokuya bağlanma derecesini gösterebilir. Vd'nin küçük olması ilacın esas olarak plazmada dağıldığını gösterir; Vd'nin büyük olması ilacın esas olarak dokuda dağıldığını gösterir.
Yarı-ömrü (t1/2):Vücuttaki ilaç konsantrasyonunun veya miktarının %50 oranında azalması için gereken süreyi ifade eder ve ilacın vücutta metabolizma veya atılım hızını gösterir. Birimi min veya saattir. Uygulama sıklığını yönlendirmek için kullanılır. Minimum etkili konsantrasyonu korumak amacıyla, uygulamalar arasındaki aralık kabaca yarı ömüre eşittir. Yaklaşık 5-6 yarılanma ömrü vardır, ilaçların çoğu vücuttan temizlenir.
Temizleme oranı (CL):Birim zamanda vücudun temizleme organları tarafından temizlenen plazma hacmi, yani ilaç içeren plazmanın birim zamanda vücut tarafından ne kadar hacimde temizlendiğidir. Vücuttaki ilaçlar için tüm eliminasyon organlarının temizleme oranlarının toplamıdır (toplam temizleme hızı, bireysel temizleme oranlarının toplamına eşittir). Birim: mL/dak veya mL/(min.kg).
İnsanların, köpeklerin ve sıçanların karaciğer kan akış hızları sırasıyla: 25, 50 ve 100 mL/(min.kg)'dir. Klirens oranının bu değere yakın olması karaciğer metabolizmasının çok hızlı olduğunu gösterir.
Çoklu uygulamalardan sonraki parametreler
Kararlı-durum plazma konsantrasyonu (Css):Uygulama aralığının yarı ömrü ile sürekli sabit uygulama, ilaçların vücutta kademeli olarak birikmesine neden olur. 4-5 uygulamadan sonra kandaki ilaç konsantrasyonu temel olarak stabil seviyeye ulaşır. Bu andaki kan ilacı konsantrasyonuna kararlı durum kan ilacı konsantrasyonu adı verilir. Birim mg/L.
Kandaki ilacın kararlı-durum konsantrasyonuna ulaşma süresi yalnızca yarılanma ömrüne bağlıdır ve doz, uygulama aralığı ve uygulama yolu ile hiçbir ilgisi yoktur. Ancak dozaj ve uygulama aralığı, kararlı-durumdaki kan ilacı konsantrasyonunu etkileyebilir. Büyük doz, yüksek kararlı-durumdaki kan ilacı konsantrasyonu; küçük doz, düşük kararlı-durumdaki kan ilacı konsantrasyonu.
Doz yükleme:Kararlı{0}durum plazma konsantrasyonuna hemen ulaşabilen veya bu konsantrasyona yaklaşabilen ilk doz.
Prisys Biotech, temel terapötik alanlarda-insan dışı primat (NHP) farmakolojisi konusunda uzmanlaşmış bir klinik öncesi CRO'dur:İmmünoloji ve İnflamasyon, Fibrozis, Kardiyometabolizma, Merkezi Sinir Sistemi (CNS) Bozuklukları, Solunum Hastalıkları, VeKanama ve Pıhtılaşma Bozuklukları. Benzersiz bir gelişmiş portföy sunuyoruzsinomolgus maymunlarındaki hastalık modelleri, son teknoloji-ile-geliştirilmiş-görüntülemeVeYapay zeka-odaklı analiz. Bilimsel mükemmelliğimiz ve etik standartlarımız, klinik öncesi farmakoloji programlarınızı hızlandırmak için yüksek-kaliteli, özel çözümler sağlar.
